レクサプロの特徴としては、効果と副作用のバランスが良いことがあげられます。
18.1作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5‐HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5‐HT濃度を持続的に上昇させることにより5‐HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。18.2抗うつ作用
18.2.1マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。18.2.2ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
18.2.3ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。18.3セロトニン再取り込み阻害作用
18.3.1ラット脳シナプトソームを用いたinvitro実験において5‐HT取り込みを阻害し(50%抑制濃度は2.1nmol/L)、invivoにおいてもラット前頭皮質中の細胞外5‐HT濃度を上昇させた。18.3.2ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの5‐HTトランスポータに対する選択性(結合親和性定数の比率)はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった(invitro)。
18.3.3脳内5‐HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。18.3.4ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ(計144種類)を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ1受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった(invitro)。
※レクサプロの副作用について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。
レクサプロは、になります。それ以外の作用を抑えることで、副作用を軽減させています。
※以下では「レクサプロ」として、エスシタロプラムの効果や副作用をお伝えしていきます。
※抗うつ剤についての副作用を比較したい方は、『』をお読みください。
抗うつ剤は、服用を続けていても効果が弱くなることはありません。このため厳密には「依存」とはいいません。
17.1有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉17.1.1国内第III相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物(パロキセチンとして1日20~40mg)を8週間投与した結果、主要評価項目であるMontgomeryAsbergDepressionRatingScale(MADRS)合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤(10mg及び20mg併合群)のプラセボに対する優越性が示された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で63.3%(76/120例)、エスシタロプラム20mg投与群で75.6%(90/119例)であった。主な副作用は、10mg投与群では傾眠15.0%(18/120例)、悪心13.3%(16/120例)、浮動性めまい9.2%(11/120例)、20mg投与群では傾眠20.2%(24/119例)、悪心21.0%(25/119例)、浮動性めまい10.1%(12/119例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
投与群例数MADRS合計点注1)変化量ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注1)プラセボ群との対比較注2)
群間差注3)[95%信頼区間]p値プラセボ群12429.0±5.618.3±10.1-10.7±9.5--
本剤10mg群12029.4±5.815.6±11.0-13.7±10.0-3.0[-5.4、-0.5]0.018注4)20mg群11929.8±6.016.2±10.1-13.6±8.8-2.7[-5.0、-0.4]0.021注4)
併合群23929.6±5.915.9±10.5-13.7±9.4-2.8[-4.9、-0.8]0.006注4)パロキセチン群12129.8±5.915.6±10.0-14.2±9.9-3.2[-5.6、-0.8]0.009注4)
注1)Mean±S.D.注2)投与群を因子、ベースラインのMADRS合計点を共変量とした共分散分析
注3)最小二乗平均値注4)有意差あり(p<0.05)
--------------------------表終了--------------------------17.1.2国内第III相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では80.4%(74/92例)であった。主な副作用は、傾眠30.4%(28/92例)、悪心23.9%(22/92例)、頭痛19.6%(18/92例)、浮動性めまい15.2%(14/92例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注5)変化量注5)ベースライン9231.3±5.5-
8週時8715.0±9.3-16.5±8.524週時7910.8±9.1-20.3±8.6
52週時668.0±7.4-23.0±7.6注5)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------17.1.3国内第III相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では81.8%(18/22例)であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各22.7%(5/22例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注6)変化量注6)ベースライン2231.4±8.6-
8週時1917.1±9.9-13.7±9.024週時1411.5±8.5-18.6±7.6
52週時137.4±6.4-23.3±6.6注6)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------〈社会不安障害〉
17.1.4国内第III相試験社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)又はプラセボを12週間投与した結果、主要評価項目であるLiebowitzSocialAnxietyScale‐J(LSAS‐J)合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で51.5%(102/198例)、エスシタロプラム20mg投与群で57.5%(111/193例)であった。主な副作用は、10mg群では傾眠18.7%(37/198例)、悪心14.6%(29/198例)、20mg投与群では傾眠22.3%(43/193例)、悪心17.6%(34/193例)であった。LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量(LOCF)
--------------------------表開始--------------------------投与群例数LSAS‐J合計点注7)変化量
ベースライン投与12週時ベースラインからの変化量注7)プラセボ群との対比較注8)群間差注9)[95%信頼区間]p値
プラセボ群19695.3±18.572.2±27.4-23.1±21.4--本剤10mg群19894.5±18.267.6±29.0-26.9±23.3-3.9[-8.3、0.6]0.089
20mg群19393.4±17.860.7±28.0-32.6±25.6-9.8[-14.5、-5.2]-注10)注7)Mean±S.D.
注8)投与群を因子、ベースラインのLSAS‐J合計点を共変量とした共分散分析注9)最小二乗平均値
注10)プラセボ群に対する本剤10mg群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤20mg群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。--------------------------表終了--------------------------
17.1.5国内第III相長期投与試験社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では60.1%(95/158例)であった。観察期の主な副作用は、傾眠24.7%(39/158例)、悪心19.0%(30/158例)であった。後観察期において発現率が10%以上の副作用は認められなかった。LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------評価時期例数LSAS‐J合計点注11)変化量注11)
ベースライン15895.3±19.5-12週時14169.0±25.1-26.6±21.5
24週時13859.9±28.7-35.6±27.252週時12649.9±28.0-44.8±28.8
注11)Mean±S.D.--------------------------表終了--------------------------
17.3その他17.3.1QT間隔に対する影響
健康成人117例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(ThoroughQT試験)において、QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)は、本剤1日10mg投与において4.3msec、1日30mg投与注12)において10.7msecであった(外国人データ)。QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)
--------------------------表開始--------------------------薬剤QTcF(90%信頼区間)(msec)
エスシタロプラム10mg/日4.3(2.2、6.4)エスシタロプラム30mg/日注12)10.7(8.6、12.8)
モキシフロキサシン400mg/日9.2(7.7、10.7)注12)本剤の承認用法及び用量は、1日1回20mgまでの経口投与である。
--------------------------表終了--------------------------
レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。
抗うつ剤の服用を続けていると、脳に何らかの変化をあたえて効果が発揮されます。
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.痙攣(0.1%)〔9.1.7参照〕。
11.1.2.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。11.1.3.セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと)〔2.2、10.1、10.2参照〕。
11.1.4.QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsadedepointesを含む)(頻度不明)〔2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2参照〕。11.2.その他の副作用
1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1~5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。
3).精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1~5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。4).消化器:(5%以上)悪心(20.7%)、口渇、(1~5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
5).循環器:(1~5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
7).肝臓:(1~5%未満)AST上昇・ALT上昇・Al-P上昇・γ-GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
9).泌尿器・生殖器:(1~5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。10).その他:(1~5%未満)回転性めまい、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。
レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
パロキセチンの添付文書では、重大な副作用として、SIADHがおもに高齢者において現れることがあるとの記載があり、原因は不明とされています。初期症状として、浮腫のない急な体重増加、全身倦怠感、頭痛、吐き気、眩暈、傾眠などがあげられていますが、多くの場合は自覚症状がなく、検査値の異常から発見されます。発症しやすい時期は2日目~1ヶ月です。この症例は高齢であるため、少量から投与されていましたが、副作用が起きています。異常が生じた場合には、血清ナトリウム値の検査が必要です。また、原因と考えられる薬剤を直ちに中止することも大切です。(民医連新聞2009年8月3日)
レクサプロの添付文章(薬の説明書)では、QT延長に注意するように記載されています。
レクサプロ錠10mg/エスシタロプラムシュウ酸塩錠の効果効能・副作用 ..
ミルタザピンは、ノルアドレナリン神経活性化を介して、セロトニン遊離促進を図る薬剤であり、SSRI、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬:Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)とは異なる作用機序を持っています。薬物構造は、四環系のミアンセリン(テトラミド錠)に類似しています。効果発現の早さが期待された薬剤で、特に睡眠障害はプラセボ対照試験において1~2週目で有意な効果を現しています(うつ病中核症状は5~6週目に有意な効果がみられました)。単回投与時の半減期は32時間であり、特に初回服用翌日の眠気、ふらつきに注意が必要です。
レクサプロの副作用 (エスシタロプラムシュウ酸塩•抗うつ薬) · 1
副作用としては、月経異常、乳汁分泌、女性化乳房、錐体外路症状(歩行障害、筋強剛、嚥下障害など)、肝障害、ジストニア、ジスキネジア、高プロラクチン血症、掻痒感があります。
トリンテリックス(ボルチオキセチン)、レクサプロの違いについて記載します。どちらも新しい方の抗うつ薬であり、副作用は少ないジャンルです。
レクサプロの副作用として中心になるのは、セロトニンを刺激してしまうことでの副作用です。
しかし、レクサプロは、副作用でもめまい症状が起きる抗うつ薬です。 今まで服用して体内に残っているレクサプロの副作用である可能性もあります。
レクサプロは、セロトニン2A受容体を刺激します。これによって深い睡眠が妨げられてしまって、睡眠が浅くなってしまいます。
しかし、抗うつ薬はネガティブなイメージもあるため、抗うつ薬の副作用が気になるという人も少なくありません。
抗うつ薬の種類はたくさんあり、副作用が少なくて、よく効く抗うつ薬の開発を日々製薬会社が行っています。また、性欲低下が出にくい抗うつ薬もあり、主治医と相談して別の抗うつ薬へ変えてみるのも手です。
Key word クリニック長期通院 抗うつ薬副作用 SST 自己変革
ミルタザピンは、2009年に発売された抗うつ剤です。比較的軽微な副作用ですが、2010年から12症例の報告が寄せられています。
抗うつ薬:どんな薬?種類や強さは?副作用は?依存や離脱はあるの?
本症例は、少量で開始され、14日目にGOT(AST)、GPT(ALT)値の急激な上昇が確認されていることによりアレルギー性の肝機能障害の可能性があります。また、うつ症状が改善傾向だったこともあり、GOT、GPT値の上昇を認めるまで、肝機能障害に気づきませんでした。このように、副作用の臨床症状が発現せずに検査値の異常から診断されることも多く、検査値のフォローは、頻繁に行うことが必要です。さらに、欧米人との薬剤による感受性などの違いから、重篤な肝障害は新たな副作用の可能性もあり、今後も注意深いモニターを行うことが重要と思われます。(民医連新聞2002年6月21日)
【精神科医監修】抗うつ薬を解説【目的効果・種類・副作用とは?】
薬によっては性欲増強効果のある薬や、抗うつ薬の副作用の軽減を期待できる薬があります。それらの薬を併用してみるというのも手です。
抗うつ剤ミルタザピンを出されましたが副作用などや離脱症状などがあると ..
フルボキサミンは、日本で最初のSSRIとして1999年に発売され、欧米ではこれに先立った使用経験があり、大量服用時にも安全性が高いと言われていますが、一方では胃腸管系への影響や性機能障害、セロトニン症候群、錐体外路障害などの副作用が認められると言われています。PDR(米国医薬品添付文書集)には、肝トランスアミナーゼの上昇は頻繁に起こり、黄疸はまれに生じるとの記載があります。また、英国のモニタリングでは、他のSSRIよりも悪心・嘔吐および倦怠感・疲労感がもっとも頻繁であると報告されています。国内外27例の肝機能障害中、重篤な13例が、国内で起きたことが根拠となり、2001年6月に改訂された添付文書では、「重大な副作用」の項にも記載し注意喚起することになりました。
○24 歳以下で抗うつ剤を使用した場合、死んでしまいたいという気持ちを強め
うつ病では様々な意欲が低下します。そのため、抗うつ薬の開始後や増量後に生じて、減量や中止後に改善する性欲低下が抗うつ薬の副作用による性機能障害とします。
エスシタロプラム)の効果や副作用について | 水戸メンタルクリニック
副作用は、口渇、倦怠感、傾眠、便秘、めまい、頭痛、アカシジア、食欲亢進、高プロラクチン血症、口内乾燥、体重増加があります。
エスシタロプラム(レクサプロ)は、代表的な抗うつ薬SSRIの中の一つです。うつ病・うつ ..
(参考)セロトニン症候群:抗うつ薬等の服用により、脳内セロトニン濃度が過剰になることによって引き起こされる症状の総称。主な臨床症状は、神経・筋症状(腱反射亢進、ミオクローヌス、筋硬直等)、自律神経症状(発熱、頻脈、発汗、振戦、下痢等)、精神症状の変化(いらいら、不安、焦燥、錯乱、興奮等)で、服用開始数時間以内に現れることが多い。中止により消失するが、まれに横紋筋融解症や腎不全などの重篤な状態に陥ることがあり注意が必要です。
レクサプロはSSRIに属する抗うつ薬です。 日本で未発売のSSRI ..
抗うつ薬を開始後、または増量後の性欲低下は抗うつ薬の副作用の可能性もあります。恥ずかしがらずに、ぜひ主治医に相談してみてください。