リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について


従来、オゼンピック®（セマグルチド）をはじめとした。GLP-1受容体作動薬は、アミノ酸が結合したペプチドで分子量が4000程度と大きく、さらには胃液のペプチド分解酵素によって分解されてしまうため、胃粘膜からの吸収が難しいため、経口投与は適しませんでした。しかし、製薬メーカーの研究の結果、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解酵素からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現としました。


中でも，経口セマグルチドはアメリカ，ヨーロッパ，および日本で承認されている経

リベルサスは3mg・7mg・14mgの３つの用量があります。リベルサスを毎日同じ時間帯に服用することで血中のGLP-1濃度徐々に高め、定常状態（薬が血中に流入する量と、出ていく量が等しい状態）なる頃に作用を発揮します。。つまり、基本的な処方方針として「開始用量の3mgで開始し、副作用がないことを確認して7mgに増量」します。7mgでも効果が不十分な場合に14mgに増量します。

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]

承認を取得しているものであり、それ以外の目的で使用された場合の安全性 ..

世界で初めて製造承認された経口投与可能なGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠（一般名：セマグルチド［遺伝子組換え］）」について、詳細を見ていきましょう。

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]

また，本年3月に製造販売承認されたウゴービ®皮下注は，同じくGLP-1受容体作動薬 ..

リベルサス（一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)）は2型糖尿病の治療薬として承認されているGLP-1受容体作動薬という種類の薬剤です。2021年2月5日に発売された比較的新しい薬で、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬です。

糖尿病の治療として使用する場合は添付文書に記載のとおりに4週間以上投与後に7mgに増量しますが、10日間程度で定常状態になると考えられるため、します。

リベルサスはGLP-1受容体作動薬で、GLP-1ダイエットに使用される薬剤のうち ..

7. 用法及び用量に関連する注意（抜粋）
7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL以下）とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。［電子添文16.2.1-16.2.3参照］

6. 用法及び用量
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。


承認されましたので、お知らせします。 なお、別表医薬品に関する ..

方法：多国籍、多施設共同、非盲検、反復投与、並行群間試験。SNACを含有する経口セマグルチドを10日間投与し（5mgを5日間投与後、10mgを5日間投与）、セマグルチド及びSNACの曝露量などを検討した。

（リベルサス）が発売されました。 減量効果 糖尿病治療薬として世界中で承認 ..

社内資料：リベルサス®錠 第1相臨床試験（NN9924-4082）（承認時参考資料）
Bækdal TA et al.：J Clin Pharmacol 58（10）：1314-1323, 2018
本試験はノボ ノルディスク社のスポンサーシップにより実施された。

* 2024年2月18日 現在（バイオ後続品および既承認成分 ..

正常な肝機能を有する者、又は、異なる程度の肝機能障害を有する者（Child-Pugh scoresに基づく分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC0-24h及びCmaxの比の推定値は以下の通りであった。

リベルサス（GLP-1）経口薬 · 未承認医薬品等について · 他の国内の承認医薬品等の有無について.

正常な腎機能を有する者、又は、異なる程度の腎機能障害を有する者（推算Ccr＊による分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC0-24h及びCmaxの比の推定値は以下の通りであった。

リベルサスは糖尿病治療薬として承認されている「GLP-1経口薬」です。 期待できる効果として、 ・食欲減退・脂肪燃焼・血糖値のコントロール

（1）バイオアベイラビリティ
経口セマグルチドは、セマグルチドの吸収を促進するサルカプロザートナトリウムを含有している。経口投与後にセマグルチドは主に胃で吸収される。経口セマグルチドを食事又は他の錠剤と同時に服用した場合にはセマグルチドの吸収は低下する。また、飲水量、経口セマグルチド服用後の絶食時間及びサルカプロザートナトリウムの投与量もセマグルチドの吸収に影響を及ぼす。
母集団薬物動態解析の結果に基づき、経口投与後のセマグルチドの絶対的バイオアベイラビリティは約1%と推定された。

武田薬品 ネシーナ錠など糖尿病治療薬4剤を帝人ファーマに承継 販売移管・製造販売承認と資産を譲渡 (21/02/26)

方法：多国籍、多施設共同、非盲検、反復投与、並行群間試験。SNACを含有する経口セマグルチドを10日間投与し（5mgを5日間投与後、10mgを5日間投与）、セマグルチドの曝露量などを検討した。

承認を得て実施するものです。 対象者 : 2023年4月までに東邦大学医療センター大森病院 糖尿病・代謝・内分泌センターに

（2）食事の影響
健康者を対象に、1日1回経口セマグルチド5mgを5日間投与後に経口セマグルチド10mgを5日間反復経口投与したときのセマグルチドの曝露量は絶食下投与では以下の通りであった。一方、食後投与した26例中14例ではいずれの時点でも定量下限を超える濃度は認められなかった。

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり ..

社内資料：リベルサス®錠 第1相臨床試験（NN9924-4079）（承認時参考資料）
Granhall C et al.：Clin Pharmacokinet 57（12）：1571-1580, 2018
本試験はノボ ノルディスク社のスポンサーシップにより実施された。

リベルサスと同一成分の注射製剤が、米国FDAで肥満治療薬として承認されています。 リスク、副作用

（3）絶食時間及び飲水量の影響
健康男性を対象に、1日1回経口セマグルチド10mgを10日間反復経口投与したときのセマグルチドの曝露量は投与後絶食時間、飲水量別では以下の通りであった。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

2型糖尿病患者を対象とした母集団薬物動態解析の結果、日本人患者におけるリベルサス®3mg、7mg及び14mgの1日1回経口投与後の定常状態の平均セマグルチド濃度は、それぞれ約3.6nmol/L、約8.4nmol/L及び約16.7nmol/Lと推定された。

承認されている。 承認にあたっては、9543人の成人2型糖尿病患者が参加した…

健康男性を対象に、経口セマグルチド10mgを単回経口投与（投与後4時間絶食、投与2時間後に水200mLを飲水）したときのセマグルチドの曝露量は、飲水量別では以下の通りであった。

リベルサス治療の流れ・注意点; 副作用と使用上の注意; GLP-1ダイエットとは ..

方法：6つの第3相臨床試験（PIONEER 1/2/3/5/8/9）で得られたスパースサンプリングによる薬物動態データ（日本人531例を含む2,431例）に基づき、母集団薬物動態モデルを構築し、リベルサス®を投与した日本人2型糖尿病患者のシミュレーションに基づく薬物動態プロファイルを検討した。なお、各試験において、リベルサス®は空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水とともに1日1回服用するように指導された。

より用量の少ないセマグルチド皮下注製剤（商品名オゼンピック）および経口製剤（同リベルサス ..

2型糖尿病患者における分布容積は約8Lと推定された。
セマグルチドの血漿中のアルブミンに対するin vitro 結合率は99%超であった。

リベルサス®はGLP-1受容体作動薬の経口薬です。服用するとすい臓からインスリンを ..

社内資料：リベルサス®錠薬物動態（6つの第3相臨床試験に基づく母集団薬物動態解析）（承認時評価資料）

世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスのダイエット使用が横行中

3Hでラベル化したセマグルチド0.5mgを健康男性7例に単回皮下投与した結果、セマグルチドはペプチド骨格のタンパク質分解及び脂肪酸側鎖のβ酸化により代謝されると推定された。
セマグルチドは、CYP分子種に対し、誘導（CYP1A2、CYP2B6及びCYP3A4/5）あるいは阻害作用（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4/5）を示さなかった。