以下のPDE5阻害薬は、いずれもジェネリック医薬品が発売されています。


等のPDE5阻害剤は、ED治療に有効です。
PDE5阻害剤は、サイクリックGMP（cyclicGMP）の分解を抑制し、それにより、NOの濃度を増加させ、血管拡張をさせ、さらには勃起改善効果を発現します。
アメリカでは、（バイアグラ）、（）、 （）の3種のPDE5阻害剤が市販されております（本邦でも同様に、2012年現在、 3種のPDE5阻害剤が利用可能です）。
シルデナフィル（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス）は、ED治療以外にも、肺高血圧症の治療薬として使用されています。
シルデナフィル、バルデナフィルは、比較的短時間作用型の薬剤で、半減期は、およそ4時間です。
タダラフィル（シアリス）は、長時間作用型薬剤で、半減期はおよそ17.5時間です。
これらのPDE5阻害剤は、全身にも作用するため、収縮期血圧で10mmHg以下、拡張期血圧で8mmHg以下程度、低下させます。
この血圧の低下は、冠動脈疾患や、もともとの血圧が高い患者において、血圧低下幅が大きくなります。


PDE5阻害薬は陰茎や肺の血管に働きかけ、血流を改善する薬です。

PDE5阻害剤は、一般的には、高血圧患者や冠動脈疾患患者、代償された心不全患者において、安全に使用可能です。
PDE5阻害剤3種のなかで、いずれの薬剤が、より安全で、より効果的であったかを示す、研究報告はございません。。
PDE5阻害剤と心血管疾患に関連したケースレポートが、時々報告されますが、大規模な臨床研究やメタ解析では、これら薬剤が、心筋梗塞を増加させたり、その他心臓病を生じさせる事は無 いだろうと、示されています。
血圧を低下させるような薬剤（降圧剤など）を服用している場合、PDE5阻害剤は、血圧を軽度低下させます。 しかし、不可逆的な心血管系疾患の発現を増加させるようなことはありません。
一部の患者で、PDE5阻害剤とα遮断薬を併用した場合、症状を伴う低血圧を生じることがあります。 仮にこれら両薬剤を併用する場合は、PDE5阻害剤の最低量を服薬する前に、の最低量を服薬し、その認容性を確かめるべきである。
肺高血圧症で、すでにPDE5阻害剤を服用している場合、ED治療目的で、PDE5阻害剤を追加服用することは、避ける必要があります。

ニトログリセリン（ニトログリセリン舌下錠などの短時間型や、硝酸イソソルビドISMNなどの長時間型野いずれも）は、NOの供給するため、PDE5阻害剤は絶対禁忌となっています。
PDE5と併用できない理由は、仮に併用した場合、予期する事が出来ない、急激な血圧の低下を来たす恐れがあるためです。
胸痛を訴える患者に対し、シルデナフィル（バイアグラ）、バルデナフィル（レビトラ）を服用中であった場合、服薬後最低24時間は、タダラフィル（シアリス）を服用中であった場合は、 服薬後最低48時間は、ニトログリセリン系薬剤(硝酸剤）の投与はすべきではないとしています。
医療従事者は、胸痛を訴える患者に、ニトログリセリン系薬剤(硝酸剤）を投与する前に、PDE5阻害剤の服用の有無を問診する必要があります。
ニトログリセリン系薬剤(硝酸剤）を除けば、胸痛を訴える患者や急性心筋梗塞の患者に対して、PDE5阻害剤を服用中の患者に対して、 その他の心血管系薬剤を使用することは可能です。
ニトログリセリン系薬剤（硝酸薬）を服用中の患者が（特に再還流療法を受けた患者では）、PDE5阻害剤の服用を希望した場合は、ニトログリセリン系薬剤（硝酸薬）の継続が必要であるか 、または、代替薬に変更は可能かどうか、評価すべきである。

バイアグラ(シルデナフィル)の効果をしっかり得るためのコツを教えてください。

このガイドラインを執筆しているグループは、心臓左室流出路閉塞（静的、動的ともに）のある患者に、PDE5阻害剤を使用したことによる死亡報告は、知りません。
重度の大動脈弁閉塞患者や肥大型心筋症の患者には、PDE5阻害剤のみではなく、全ての血管拡張薬の使用に、注意が必要とされています。

PDE5阻害剤は、女性の性機能不全の治療としても使用された経緯もございますが、プラセボ以上の効果を認めません。
女性の心血管系疾患患者におけるPDE5阻害剤の安全性は、確立されておりません。

バイアグラ(シルデナフィル)の効果がない場合は、どうすれば良いですか？

抗HIV薬であるプロテアーゼ阻害剤とファイザー製薬の勃起不全症の治療薬であるシルデナフィル（バイアグラ）の併用に関して、大きな関心が起こっている。プロテアーゼ阻害剤の5つ全てが肝臓のチトクロームP450CYP3A4という酵素による代謝でシルデナフィルと拮抗するので、同社は最近HIV未感染の対象者にサキナビル、リトナビルを服用させて薬物動態の研究を実施した。5つのプロテアーゼ阻害剤の中では、サキナビルがCYP3A4との阻害は最も弱く、リトナビルが最も強かった。

国内の臨床試験で「かゆみ」「眼瞼そう痒感」「発疹」が、また外国の臨床試験で因果関係ありとされた「発疹」が、過敏反応の関与が否定できない副作用症状として報告されています。なお、本剤には有効成分シルデナフィルクエン酸塩以外に、添加物として乳糖水和物や青色2号等も含まれており、これらのいずれの成分に対しても過敏症の既往歴がある場合は禁忌です。

ED薬（バイアグラ・レビトラ・シアリス）が効かない…原因と対策

本剤はサイクリックGMP（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼタイプ5（PDE5）阻害薬であり、PDE5が存在する血管平滑筋において一酸化窒素（NO）の弛緩反応を増強することが認められています。したがって、があります。

薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の報告がされている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子[年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等]を有していた。外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から半減期（ｔ1/2）の5倍の期間内（シルデナフィルの場合約1日以内に相当）はNAION発現リスクが約2倍になることが報告されている。
薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後にまれに、痙攣発作の発現が報告されている。「バイアグラ添付文書より」


バイアグラのPDE5阻害作用は、この薬物が陰茎の勃起において重要な役割を果たす生化学的プロセスに影響を与えるメカニズムです。

これらの３つの結果から、ファイザー製薬ではプロテアーゼ阻害剤を服用しているHIV感染者では、シルデナフィルの服用量は半分、つまり50mgから25mgに減量すべきであるとしている。さらにシルデナフィル25mgの単回使用でも、48時間以内に服用してはいけない。これらの注意はHIV感染の有無には関係なく、エリスロマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾールといった他のCYP3A4阻害効果がある薬剤を飲んでいる患者でも適用すべきとしている。

PDE5阻害薬の種類・特徴・費用 ; バイアグラ · 25mg

日本国内では3種類のPDE5阻害薬の治療薬が承認されております。それぞれジェネリック製剤が国内製造にて販売されております。形状は様々です。これら3種類の製剤以外にも海外製剤が販売されております。 当院では安全性担保の観点から国内製造品のみを取り扱っております。以下に当院採用製剤の特徴について表にまとめました。

治療目的で硝酸薬を使用中の男性が、バイアグラやシアリスといった勃起障害（ED）治療薬 ..

バイアグラには性行為感染症を防ぐ効果はありません。催淫剤や性欲増進剤でもありません。

バイアグラは、英国ファイザー研究所で合成されたサイクリック GMP特異的ホスホジエステラーゼ タイプに対する選択的阻害薬です。

性行為時には心拍数、血圧、心筋酸素消費量が増加することが知られています。例えば既往歴として過去6ヵ月以内に心不全、不安定狭心症あるいは生命に危険のある不整脈を発症した患者は、対象として不適当と考えられしています。したがって、心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者には、禁忌となります。

阻害薬） · バイアグラODフィルム25mg, シルデナフィルクエン酸塩口腔内崩壊錠

肝硬変患者12例（Child-Pugh分類 A7例、B5例）及び健康成人男性12例を対象（外国人）に、本剤50mgを単回経口投与した試験では、肝機能障害患者における本剤の有効成分シルデナフィルのC及びAUCの平均値は健康成人に比較してそれぞれ約47％及び85％増加し、クリアランスが46％減少した。本剤は主として肝臓で代謝され、糞中に排泄されることから、肝硬変等の重度の肝機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血漿中濃度が増大する可能性があるので、となった。したがって、これらの患者には禁忌となります。

バイアグラODフィルム25mgの効果・効能・副作用 | 薬剤情報

心疾患の治療目的で硝酸薬を使用中の男性が、バイアグラ（一般名シルデナフィルクエン酸塩）やシアリス（一般名タダラフィル）といった勃起障害（ED）治療薬を併用すると、死亡リスクや心筋梗塞、心不全などのリスクが高まる可能性が、新たな研究で示された。カロリンスカ研究所（スウェーデン）のDaniel Peter Andersson氏らによるこの研究の詳細は、「Journal of the American College of Cardiology」1月23日号に掲載された。Andersson氏は「医師が、心血管疾患のある男性からED治療薬の処方を求められることが増えつつある」とした上で、「硝酸薬を使用している患者がED治療薬を併用することで、ネガティブな健康アウトカムのリスクが高まる可能性がある」と警鐘を鳴らしている。

バイアグラやシアリスなどのED治療薬はPDE5阻害薬と呼ばれ、動脈を広げて陰茎への血流を増加させる働きがある。また、硝酸薬にも血管を拡張する作用があり、狭心症による胸痛の治療や心不全の症状を緩和するために使用される。

PDE5阻害薬と硝酸薬はいずれも血圧低下の原因となり得るため、ガイドラインでは、これらを併用すべきではないとの推奨が示されている。それにもかかわらず、実際にはPDE5阻害薬と硝酸薬の両方が処方されている患者の数は増加しつつある。しかし、これらを併用した場合にどのような影響があるのかについてのリアルワールド（実臨床）のデータはほとんどない。

Andersson氏らは、2006年から2013年の間に心筋梗塞を発症するか血行再建術を受け、硝酸薬が最大18カ月の間隔を空けて2回以上処方されていた18歳以上の患者6万1,487人（平均年齢69.5±12.2歳）を選び出し、その医療記録を分析した。硝酸薬の2回目の処方前6カ月間にPDE5阻害薬が処方されていた患者は除外された。対象者のうち5,710人（9％）にはED治療薬としてPDE5阻害薬も処方されていた。追跡期間中央値は5.9年だった。

解析の結果、硝酸薬とPDE5阻害薬の両方が処方されていた男性では、硝酸薬のみが処方されていた男性に比べて、全死亡リスクが39％、心血管疾患による死亡リスクが34％、心血管疾患以外の原因による死亡リスクが40％、心筋梗塞リスクが72％、心不全リスクが67％、冠動脈血行再建術を受けるリスクが95％、主要心血管イベントの発生リスクが70％高いことが示された。ただし、硝酸薬とPDE5阻害薬の両方が処方された男性でも、PDE5阻害薬の使用開始から28日以内では、死亡や心筋梗塞、心不全といったイベントの発生数は少なく、即時性の高いリスクは低～中程度であることが示されたとAndersson氏らは説明している。

Andersson氏は、「われわれの目標は、硝酸薬による治療を受けている患者にPDE5阻害薬を処方する前に、患者中心の視点で慎重に考慮する必要性を明確に示すことだ」と米国心臓病学会（ACC）のニュースリリースで述べている。その上で、「ED治療薬が心血管疾患のある男性に与える影響は現時点では不明瞭だが、今回の結果は、この影響に関するさらなる研究を正当化するものだ」としている。

一方、米ベイラー大学心臓病学教授のGlenn Levine氏は付随論評で「体調管理が行き届いている軽度の狭心症の男性であれば、ED治療薬はそれなりに安全だ。しかし、硝酸薬の継続的な処方が必要な状態でED治療薬を併用するのは、賢明とは言えない」との見解を示している。同氏は、「EDと冠動脈疾患の組み合わせは高頻度に見られる不幸な組み合わせだ。しかし、適切な予防策とケアを行うことで、これらは何年にもわたって共存できる」と述べている。

バイアグラとは バイアグラとは、勃起不全（ED：勃起障害）に対して使う薬 ..

EDに対するPDE5阻害薬は強制勃起させるものではありません。性欲があり、適切な刺激を受けた際に勃起を促す薬です。性欲を感じない状況や適切な性器への刺激がない状況で勃起することはございません。 内服後、勃起・射精後に性欲が解消されればペニスは収まります。 性欲を感じないような状況や適切な性器への刺激がない状況で勃起することはございません。 血液疾患を既往に持っている方や、適応量を守らず多量内服される方に「持続勃起症」という強制勃起状態になってしまう副作用が出現することがありますが、通常使用を原因として強制勃起が発生する事はほとんど有りません。

PDE5阻害薬の副作用：シアリス（Cialis）、バイアグラ（Viagra）、Stendra、レビトラ（Levitra）

ED診療ガイドライン（第3版）によると、ED（ErectileDysfunction、勃起不全）という病気の治療の第一選択は、本項でご紹介する 🄬や、バイアグラ🄬・レビトラ 🄬 に代表される、（phosphodiesterase5、ホスホジエステラーゼ5)阻害薬であると言われています。

PDE5阻害薬| ホスホジエステラーゼ阻害薬は勃起不全：ED治療薬です

PDE5阻害薬の詳しい解説は第一回・バイアグラ（シルデナフィル）編でも述べていますので、よろしければご覧ください。

PDE5阻害薬は勃起不全/EDの治療薬になります。 新宿でバイアグラは新宿ライフクリニック

タダラフィルは、内服後30分～60分くらいから効果を発揮し、（※1）。この長時間持続する効果が、タダラフィルと他の2剤シルデナフィル・バルデナフィルとの大きな違いです。また、本薬剤はPDE11にも阻害作用を有しているのが特徴です。PDE11は主に前立腺、精巣、骨格筋に存在しますが、それを阻害することによる影響はよく解明されていません。

ED治療薬～ホスホジエステラーゼ 5 阻害薬〔phosphodiesterase 5（PDE5）阻害薬〕

薬が体内に作用し勃起準備状態を作る時間です。性的刺激がある際に勃起をしやすくなる時間と言えます。 バイアグラ（シルデナフィル）・レビトラ（バルデナフィル）は数時間、シアリス（タダラフィル）は36時間と違いがあります。 但し、内服後すぐに効果発現をするわけではございません。勃起準備状態までバイアグラ（シルデナフィル）・レビトラ（バルデナフィル）は30分・20分と短いのに対してシアリス（タダラフィル）は数時間かかります。 またこれに加え、食事影響を受ける（基本的に減弱）することも検討して使用してください。