が、添付文書上でCYP3A4阻害剤との併用に関して注意喚起が ..
① CYP3Aの強い阻害薬の表中,点線より上の薬物は相互作用を受けやすい基質薬のAUCを10倍以上に上昇(CL/Fが1/10未満に減少)させることが報告されている.弱い阻害薬については,その相互作用に対してとるべき臨床的対処等を踏まえ,相互作用を受けやすい基質薬のAUCを1.5倍以上に上昇する薬物のみを提示している.
・中程度以上のCYP3A阻害剤:イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン等薬物相互作用試験において、強いCYP3A4 ..
強い阻害薬a)との併用によりAUCが5倍以上に上昇(CL/Fが1/5未満に減少)あるいは強い誘導薬a)との併用によりAUCが1/5以下に減少(CL/Fが5倍より大きく上昇)
マクロライド系抗菌薬の多くは、肝代謝酵素CYPを阻害することが報告されており、ワルファリンやシクロスポリン等の作用を増強することが知られている。
通常はCYP阻害薬(マクロライド等)の投与を中止して濃度が低下すると相互作用は消失するが、濃度が低下した後も相互作用が持続することが報告されている抗菌薬は、次のうちどれか。
れる「タダラフィル(アドシルカ)」の添付文書に、クラリスロマイシンは「CYP3A4を強
強い阻害薬a)との併用によりAUCが2倍以上5倍未満に上昇(CL/Fが1/5以上1/2未満に減少)あるいは強い誘導薬a)との併用によりAUCが1/2以下1/5より大きく減少(CL/Fが2倍以上5倍未満に上昇)
・グレープフルーツ、クラリスロマイシンはCYP3A4を阻害し、薬剤血中濃度 ..
12)薬物動態試験−CYP分子種に対する阻害作用の検討(1).