エリスロマイシンなど、いくつかのお薬との飲み合わせは注意が必要とされています。 解説


理由を説明させていただく前に、まずは生物学的利用率を理解していただく必要があります。
です。静脈注射では、血管へ直接注入した有効成分はそのまま血液に乗って全身を循環するため、生物学的利用率を100%と考えます。


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一方で、同量の薬の有効成分を口から服用した場合には、血液中へ吸収されるまでに、胃酸や小腸内に存在する代謝酵素の働きの他、吸収後、全身へ循環する前に真っ先に運ばれる肝臓での代謝分解（初回通過効果）の影響を受けるため、静脈注射した場合と違い、全身を循環し利用される有効成分の量は低下します。

ED治療薬を服用する予定がある場合には、念のため2日前からグレープフルーツやグレープフルーツジュースの他、「フラノクマリン」の含有量の多い柑橘系の皮を含むマーマレードジャムも摂るのを控えるとよいでしょう。

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薬を2種類以上飲む時には、相互作用に注意する必要があります。
以下に挙げるのは、ほんの一例であり、他にも色々と注意するべき組み合わせはありますので、ひとつの参考としてお読みください。

注意：ED治療薬の効果を高めるために、グレープフルーツジュースで服用することは、予期せぬ副作用の危険がありますので、絶対におやめください。

薬と「飲み物」の危険な組合せ グレープフルーツ以外の果物も注意

「フラノクマリン」が代謝分解酵素「CYP3A4」を働けなく作用は不可逆的で、一度働けなくなってしまった酵素がまた働けるようになることはありません。
新たな「CYP3A4」が発現し、入れ替わるには24時間以上かかると考えられています。そのためグレープフルーツを食べたあとは、数日間、ED治療薬の血液中への吸収量が増加し、バイアグラ・レビトラ・シアリスなどのED治療薬の作用が増強されます。

フラノクマリン類を摂取後の血液中への吸収量は個人差が大きく出るため人によっては大幅に増加します。そのため、予想もしない大きな副作用がでる可能性があるため大変危険です。

相談室2：グレープフルーツ以外に注意すべきかんきつ類：日経DI

ただし最近、基礎的な実験系でオレンジジュースでもグレープフルーツジュースのようにＰ糖蛋白輸送（薬物排出トランスポーター）を阻害するという報告が見られます。しかし、医薬品に対する影響はグレープフルーツジュースの場合でも、主にCYP3A4によるもので、Ｐ糖蛋白輸送阻害の影響は一部のみということが明らかにされています。可能性としては、オレンジジュースや他の柑橘系でもこういった機序で医薬品へ影響する可能性は考えられますが、それほど著しい影響はないと思われます。

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ED治療薬のバイアグラ・レビトラ・シアリスは３剤とも「CYP3A4」によって分解される有効成分ですので、上記のようなメカニズムで、グレープフルーツによる相互作用を非常に大きく受けるのです。

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グレープフルーツジュースが医薬品と相互作用するのですから、仲間のジュースも相互作用を示すかどうかという疑問がでてくるのは当然です。しかし、オレンジジュースと医薬品の相互作用に関する有害事象の報告は今のところみあたりません。

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実は、これは花粉症薬を飲む前や飲むときにフルーツジュースを飲んでいたからかもしれません。
グレープフルーツジュース、リンゴジュースやオレンジジュースなどのフルーツジュースを飲んだ後に起こり、薬の吸収量が大幅に低下するため、花粉症薬の効果が減弱し、いつもは止まるはずのくしゃみや鼻水、目のかゆみなどが止まらないということが起こります。

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このような相互作用の場合は摂取する量が問題となります。一切れとジュースでは含まれるフラノクマリン類が異なります。ジュースを作るにはグレープフルーツが1個もしくはそれ以上必要です。通常、濃縮還元されていますので、ジュースでは含まれるフラノクマリン類量がどうしても多くなります。ジュースとして相互作用が指摘されているのは、摂取されるこの量の問題であると考えられます。

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特別な加工がされている薬を除き、服用した薬の成分は胃酸で溶けだし、有効成分は小腸へ運ばれます。
その後、小腸から有効成分が吸収されますが、その際に本来ならば小腸（小腸上皮細胞）にある代謝分解酵素「CYP3A4」によって、一定量の有効成分が分解・不活性化され、血液中に入る有効成分量も制限されます。しかし、グレープフルーツ中のフラノクマリン類はこの酵素の働きを阻害する作用があり、

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こちらの吸収低下作用は、グレープフルーツジュースだけでなく、リンゴジュースやオレンジジュースでも起こりますので注意が必要です。
しかし、その吸収低下作用は数時間程度と考えられていますので、薬を飲む際には水で服用し、薬服用前後数時間は、果物ジュースなどを避ければ相互作用を回避できます。

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からです。果物のグレープフルーツだけでなく、グレープフルーツジュースとなると果汁が濃縮されており、相互作用を起こす「フラノクマリン」の量も多くなるため、代謝酵素を阻害する作用も増強されます。よってED治療薬をグレープフルーツジュースで服用するのは避けましょう。

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実際に摂取する量がこのような相互作用では大切です。多くなければ影響はきわめて少ないものであろうか思います。グレープフルーツジュース関連の加工食品の中でも、果皮を含むマーマレードなどは、その果皮の原料にもよりますが、フラノクマリン類が含まれていることが懸念される食品です。大量に摂取するものではありませんが、ほかのジャムなどで代用される方がいいでしょう

暖炉・薪ストーブ煙突専門店｜KEIDAN-憩暖（大阪） » 2018 » 5月

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