ポララミン; アレロック; ジルテック; ザイザル; ビラノア; タリオン; アレジオン; クラリチン; アレグラ ..
第一世代の抗ヒスタミン薬で市販されているものにはプレコール持続性鼻炎カプセルLXやパブロン鼻炎錠S、第二世代には(医療用医薬品名:アレグラ)・アレジオン10(医療用医薬品:アレジオン)・ストナリニZ(医療用医薬品名:ジルテック)などがあります。
アレロック ルパフィン ジルテック ザイザル ビラノア アレジオン エバステル タリオン アレグラ ..
アレグラFXの主成分はフェキソフェナジン塩酸塩、アレジオン20の主成分はエピナスチン塩酸塩です。どちらも第2世代の抗ヒスタミン薬ですがアレグラFXは1日2回、アレジオン20は1日1回の服用で済むという違いがあります。
そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第1世代抗ヒスタミン薬」です。
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あとは、鼻づまりの症状が強い場合は、アレグラと血管収縮薬が配合された「ディレグラ」を使うこともあります。
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
花粉症にザイザル錠 くしゃみ鼻水 アレグラ アレジオン 比較違い
図1に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第1世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第2世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬(市販薬)にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
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理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。
だったら、わざわざ眠気の強い薬を使う必要はありませんよね。例えばアレロックやルパフィンには出番はなく、全員が自動車運転も許可されているビラノア、デザレックス、アレグラを飲めば良いではないか、という結論になります。
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どちらも第二世代抗ヒスタミン成分を配合した内服薬ですが、効き目の強さに明確な違いはありません。