A. ROSSIらによる、フィナステリド内服１０年経過を論文を紹介します。
長期で内服した場合も効果は持続が減弱してくる場合があるのか、という点ですが、
[PDF] フィナステリド錠 0.2mg「FCI」 フィナステリド錠 1mg「FCI」
こちらを見ると、全体の傾向として、フィナステリドは２年ほどで効果のピークに達し、その後は頭打ちになるのわかります。
副作用に関して９.５％の患者で見られ、うち７.９％は男性機能の関係するもの、１％は肝機能障害であったと報告しており、これまでの報告で変わりありません。
AGA治療薬「プロペシア（フィナステリド）」男性型脱毛症 飲み薬
フィナステリドの効果は２年ほどで頭打ちになる場合が多いが、例外的にV型（頭頂部が薄くなるバターン）のみ改善傾向が長期的に続きます。
全体的にはフィナステリドを長期内服した場合でも良い結果は続きます（効果がピークアウトすることはあるが、減弱はしにくい）。
長期で内服した場合でもこれまで知られていた副作用以外の新たな副作用は見られませんでした。
フィナステリドの代謝には、肝臓のチトクロムP450(CYP3A4)が関与しているが、明らかな薬物相互作用を示す薬剤は知られておらず他の薬剤との併用に関しても安全性は高いものと推測されています。
[PDF] 《フィナステリド錠》 5α-還元酵素Ⅱ型阻害薬 男性型脱毛症用薬
生え際から薄くなってくるベーシックタイプ、その他をスペシフィックタイプとし頭頂部から薄くなっていくV型（カッパ型）、生え際は変わらないもの前頭部が薄くなっていくF型（バーコード型）に分類されます。欧米ではベーシック型が多いのですが、アジア人ではV型、F型がかなり多いのが特徴です。後述しますが、ベーシック型とV型、F型はかなり治療に対する反応が異なります。すなわち欧米のデータだけ見ていては、分からないことも多いということになります。
しかし、肝機能障害のある患者への安全性は確認されていないため、慎重に投与する必要があります。フィナステリドは、39%が尿中に、57%が便中に排泄されるため、重度の腎機能障害のある患者や高齢者でも用量を調整する必要はありません。
プロペシア錠1mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
フィナステリドを使用する際は、男性における男性型脱毛症のみの適応であることに注意が必要です。他の脱毛症、20歳未満の患者、または女性に対する適応はありません。海外で実施した閉経後の女性の男性型脱毛症を対象とした12ヵ月間のプラセボ対照二重盲検比較試験(n=137)において、フィナステリドの有効性は認められていません。
妊婦に投与するとフィナステリドの薬理作用（DHT低下作用）により、男子胎児の生殖器官などの正常発育に影響を及ぼす恐れがあります。
フィナステリド（プロペシア）、デュタステリド（ザガーロ）という両方の薬剤は、テストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）へ変換する経路をブロックします。従って、血清DHT値が変わるため、ほぼ同じ副作用が見られます。
大きく分けて、性的、精神的、物理的、その他、起こりうる副作用があります。
万が一副作用による健康被害があっても救済制度は適応されず、全額医療負担となります。
１８．１作用機序
フィナステリドは、５α‐還元酵素ＩＩ型を選択的に抑制することによりテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻害し、発毛作用を示すものと考えられる。１８．２５α‐還元酵素阻害作用
フィナステリドは、ｉｎｖｉｔｒｏにおいてヒト遺伝子組換え５α‐還元酵素ＩＩ型を阻害し、緩徐に酵素との安定な複合体を形成する。１８．３発毛作用
フィナステリドは、男性型脱毛症モデル動物であるベニガオザルにおいて、ジヒドロテストステロンの低下を伴った発毛作用を示した。１８．４ステロイドホルモン受容体に対する作用
フィナステリドは、ｉｎｖｉｔｒｏにおいて、ハムスター又はラット由来のステロイドホルモン受容体に対する親和性を示さず、ヒト又はラット由来の５α‐還元酵素以外のステロイドホルモン生合成酵素に対する阻害作用も極めて弱かった。１８．５ホルモン様作用
フィナステリドは、マウス、ラット又はウサギにおいて、エストロゲン様作用、抗エストロゲン作用、ゴナドトロピン分泌抑制作用、アンドロゲン様作用、プロゲスチン様作用及び抗プロゲスチン作用を示さなかった。
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１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内第ＩＩ／ＩＩＩ相二重盲検比較試験２４歳から５０歳の男性型脱毛症患者（ＭｏｄｉｆｉｅｄＮｏｒｗｏｏｄ‐Ｈａｍｉｌｔｏｎ分類ＩＩｖｅｒｔｅｘ、ＩＩＩｖｅｒｔｅｘ、ＩＶ及びＶ：添付文書の図１）４１４例を対象とした４８週間のプラセボ対照二重盲検比較試験において、頭頂部毛髪の変化を写真により７段階で評価した結果、本剤投与群（０．２ｍｇ／日及び１ｍｇ／日）はプラセボ群と比較して統計的に有意な改善を示したが、実薬群間では統計的な有意差は認められなかった（添付文書の図２）。投与前と比べ４８週で改善と判定されたのは、０．２ｍｇ投与群で５４．２％（７１／１３１例）、１ｍｇ投与群で５８．３％（７７／１３２例）、プラセボ群で５．９％（８／１３５例）であった。
副作用（臨床検査値異常変動を含む）の発現割合は０．２ｍｇ投与群で１．５％（２／１３７例）、１ｍｇ投与群で６．５％（９／１３９例）、プラセボ群で２．２％（３／１３８例）であった。性機能に関する副作用は０．２ｍｇ投与群で１．５％（２／１３７例）、１ｍｇ投与群で２．９％（４／１３９例）、プラセボ群で２．２％（３／１３８例）に認められた。本剤投与群（０．２ｍｇ及び１ｍｇ）に認められた主な症状はリビドー減退１．１％（３／２７６例）、勃起機能不全０．７％（２／２７６例）であった。図１国内第ＩＩ／ＩＩＩ相二重盲検比較試験で対象となった頭頂部脱毛タイプ（ＭｏｄｉｆｉｅｄＮｏｒｗｏｏｄ‐Ｈａｍｉｌｔｏｎ分類ＩＩｖｅｒｔｅｘ、ＩＩＩｖｅｒｔｅｘ、ＩＶ及びＶ）
＜＜図省略＞＞図２頭頂部写真評価の推移（平均値±標準誤差）
＜＜図省略＞＞１７．１．２国内長期投与試験
国内第ＩＩ／ＩＩＩ相二重盲検比較試験（４８週間）終了後に、移行可能であった３７４例全例に本剤１ｍｇを投与する長期投与試験（４８週間、通算９６週）において有効性（頭頂部写真評価）は維持することが示された。国内長期投与試験期間中における副作用（臨床検査値異常変動を含む）の発現割合は１．１％（４／３７４例）であり、前相を含め９６週間にわたり１ｍｇが投与された症例の長期投与試験期間中における副作用の発現割合は１．６％（２／１２４例）であった。
[PDF] フィナステリド錠 0.2mg「TCK」 フィナステリド錠 1mg「TCK」
1960年代に男性型脱毛症とDHT（ジヒドロテストステロン）の関係が示され、テストステロンからDHTへ変換する5α-還元酵素阻害剤の探索が行われました。その結果、1983年に米国メルク社により5α-還元酵素阻害薬としてフィナステリドが合成され、1992年に前立腺肥大症（BPH）の治療薬として5mg錠が、1997年に男性型脱毛症の治療薬として1mg錠がFDAに認可されました。現在、フィナステリド1mg錠は世界60ヵ国以上で男性型脱毛症の治療薬として承認、発売されています。
フィナステリド (フィナステリド) 富士化学 [処方薬] の ..
本邦において、フィナステリド（0.2mgおよび1mg）は、2005年10月に初めて内服薬として男性型脱毛症の治療薬として、厚労省より承認され、同年12月に発売された薬です。
フィナステリド錠1mg「TCK」の効果・効能・副作用 | 薬剤情報
フィナステリド（プロペシア）は、ステロイド骨格を有するが、それ自体にステロイドとしての働きはありません。フィナステリドの薬理作用は、5α-還元酵素II型の働きを抑制し、結果的に頭皮において、テストステロンからDHTへの変換を抑制します。それによりDHTが減り、男性型脱毛が改善されます。
還元酵素II型阻害薬 フィナステリド（プロペシア 錠0.2 mg
フィナステリドは、5α-還元酵素I型よりもII型に、約100倍親和性が高いことが分かっていますので、5α-還元酵素I型よりもII型を抑制する薬剤と考えていいです。
[PDF] フィナステリド錠0.2mg｢SKI｣ フィナステリド錠1mg｢SKI｣
フィナステリド自体はあくまで、DHTの産生を邪魔するだけで、それ自体には、ホルモンとしての作用はありません。
製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．肝機能障害（頻度不明）。
１１．２．その他の副作用１）．過敏症：（頻度不明）そう痒症、じん麻疹、発疹、血管浮腫（口唇腫脹、舌腫脹、咽喉腫脹及び顔面腫脹を含む）。
２）．生殖器：（１～５％未満）リビドー減退、（１％未満）勃起機能不全、射精障害［市販後において、投与中止後も持続したとの報告がある］、精液量減少、（頻度不明）睾丸痛、血精液症、＊男性不妊症・＊精液の質低下（＊精子濃度減少、＊無精子症、＊精子運動性低下、＊精子形態異常等）［＊：本剤の投与中止後に、精液の質が正常化又は改善されたとの報告がある］。３）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。
４）．その他：（頻度不明）乳房圧痛、乳房肥大、抑うつ症状、めまい。
・承認された事項（用法用量、適応、剤形など）以外の情報; ・未承認の製品に関する情報; ・販売を中止した製品の情報
フィナステリド5mg錠は、男性型脱毛症治療薬としてだけではなく、前立腺肥大症の治療薬として、世界100ヵ国以上で承認、発売されており、10年を超える安全性データから高い安全性が証明され、データにより裏付けられています。
プロペシア、フィナステリド（ジェネリック）は、テストステロンをジヒドロ ..
3ヵ月の連日投与により効果が発現する場合もありますが、効果が確認できるまで通常6ヵ月の連日投与が必要です。また、効果を持続させるためには継続的に服用する必要があります。
なお、服薬量の増量による効果の増強は確認されていないため、上限でも1日1mgの投与で十分です。フィナステリドを6ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止します。また、6ヵ月以上投与する場合であっても、定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討する必要があります。
また、もともと前立腺の薬として開発されてきたものなので、適応はありませんが、前立腺肥大による症状を緩和させる事も期待されます。 処方費用
本邦で実施した男性におけるAGAを対象とした臨床試験の結果から、フィナステリド（0.2 mgおよび1mg）はプラセボと比べて有意に脱毛の進行を遅延し、さらに十分な安全性を示しました。外国で実施された男性におけるAGAを対象とした臨床試験において、フィナステリド1mgは5年間にわたり高い安全性を示し、頭髪の持続的な改善および脱毛の進行遅延効果、前頭部、頭頂部のAGAに対する有効性、およびヘアサイクルの改善を示しました。