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日本におけるリベルサス®錠の承認は、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した、グローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.6%、リラグルチド0.9 mg (1日1回投与) で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.7%、デュラグルチド0.75 mg (週1回投与) で1.5%でした (治療方針estimand)。また、リベルサス®錠14 mg (1日1回服用) については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0%でした (治療方針estimand)。
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また、MSD 副社長執行役員 プライマリーケア・ワクチン／スペシャリティ部門統括のクリス・リージェントは、次のように述べています。「当社は、リベルサス®錠の販売提携により糖尿病治療薬のポートフォリオが強化され、パートナーのノボ ノルディスク ファーマ社と糖尿病の治療にさらに貢献できることをたいへん嬉しく思います。」
リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。
■「リベルサス®錠3mg、同7mgおよび同14mg」製品概要
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
アレルギー症状が見られるため耳鼻科で処方されたデザレックス5mgと、ダイエット目的で服用しているリベルサス6mgと生理痛緩和のために服用したいロキソニンは飲み合わせ大丈夫でしょうか？
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する; ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する.
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。
リベルサスは本来、糖尿病治療のための薬であり、ダイエット専用の薬ではありません。リベルサスには食欲を抑える効果があり、その結果として体重減少が期待できますが、単純に「飲むだけで痩せる」わけではありません。ダイエットを成功させるためには、この薬を適切に使用し、健康的な食生活と適切な運動を組み合わせながら長期間にわたり生活習慣の改善を行うことが重要です。
ベースラインのHbA1cは、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%でした。投与後26週までのHbA1c低下量はリベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ1.1%、1.7%、2.0%、デュラグルチド0.75mg群で1.5%でした (治療方針estimand)。
リベルサスで痩せない人、食欲が減らない人
リベルサスの効果を十分に得るためには、正しい服用方法が必須です。この薬は消化と吸収において非常にデリケートで、胃の内容物の影響を受けやすい性質があります。例えば、服用時に水を多く飲み過ぎたり、服用後30分以内に食事をすると、有効成分が適切に吸収されないリスクがあります。
また、他の薬との相互作用にも注意が必要です。リベルサスを処方してもらう際には、他の薬との飲み合わせを必ず確認し、医師に相談しましょう。
リベルサスで体重が減らない場合、適切な用量でないことが考えられます。 リベルサスは3mg、7mg、14mgの用量があり、通常は3mgから始めて効果の様子を見ながら徐々に増量します。 最大で14mgまで増量可能ですが、用量が増えるほど副作用のリスクも高くなるため、用量の変更は医師と相談しながら決めるようにしましょう。
●DPP-4に対する安定性を向上させるため、ペプチド骨格内8位のアミノ酸を修飾（アラニンを2-アミノイソ酪酸で置換）
●26位リジンに高分子親水性リンカーとγグルタミン酸を介してカルボキシル末端を有するオクタデカン二酸を結合
●ペプチド骨格内のリジンを1つに限定するため、34位リジンをアルギニンで置換
リベルサスには3mg錠、7mg錠、14mg錠があり、ミリ数が上がるほど効果は高くなります。 飲み始めは吐き気、下痢、便秘といった胃腸症状が出やすいので、3mg錠から内服を始めます。 胃腸症状が出ても次第に慣れてくるのが通常です。 慣れてきたら最低1ヶ月は同じ用量で内服して、徐々にミリ数を上げていきます。
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 (代表取締役社長：オーレ ムルスコウ ベック、本社：東京都千代田区、以下「ノボ ノルディスク ファーマ」) とMSD株式会社 (代表取締役社長：カイル・タトル、本社：東京都千代田区、以下「MSD」) は、2型糖尿病を効能・効果とする1日1回服用の世界初にして唯一の経口投与可能なグルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体作動薬であるリベルサス®錠3mg、同錠7mgおよび同錠14mg〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)、以下、「リベルサス®錠」〕を、本日、2月5日にノボ ノルディスク ファーマが発売しましたことをお知らせします。
リベルサスの飲み方。必ず守りたい3つのルール
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。
なないろクリニック
リベルサスは朝起きたときに飲み、その後30分間は食事、飲水、他の薬を内服しないようにしましょう。リベルサスは1日1回の内服でよいので、今までのGLP-1ダイエットのように定期的な注射が必要ないところが利点です。また、常温保存なので保管も簡便です。
GLP-1
リベルサスを服用しても体重が減らない主な理由の一つは、食生活の改善を行っていないことにあります。リベルサスの効果を実感するためには、以前と同じ生活習慣を続けていても効果は期待できません。
リベルサスを服用すると、食欲が減少し、食べる量も自然と少なくなります。しかし、日常的に高カロリーや高脂肪の食品を摂取している場合、全体のカロリー摂取量が多いため、体重の減少は期待しにくくなります。例えば、ファーストフード、スナック菓子、糖分の多い飲料などを頻繁に摂る習慣があると、リベルサスの効果を十分に感じることが難しくなるでしょう。
一方、リベルサスの効果を活かして食生活の改善をするのがおすすめです。例えば、カロリー摂取を意識した食事や、食物繊維やタンパク質の積極的な摂取が有効です。栄養バランスの取れた食生活を心がけることで、リベルサスのダイエット効果をより実感できるでしょう。
また、リベルサスの服用による食欲抑制は、服用を停止すると元に戻ることがあります。そのため、服用中に健康的な食生活の習慣を身につけ、リバウンドを防ぐことが大切です。リベルサスを服用している間に、正しい食習慣を確立しましょう。
健美クリニック
最も多い副作用は軽度の吐き気、下痢、便秘といった胃腸症状です。症状が軽ければ内服の継続は可能で、内服期間が長くなると次第に慣れて症状が軽くなっていくことが多いです。3mg錠、7mg錠、14mg錠と徐々に1ヶ月毎に量を上げていくことで胃腸症状が出にくくなるメリットがあります。
リベルサス錠 3mg
リベルサスは運動を伴わなくても一定のダイエット効果が期待できますが、長期間の運動不足が続いている方の場合、痩せにくいことがあります。これは、運動不足により筋肉量が減り、基礎代謝率（安静時に消費されるエネルギー量）が下がるためです。特に、長年デスクワークが多く、ほとんど運動をしていない方は基礎代謝が低下しており、リベルサスのダイエット効果を充分に実感できないことがあります。リベルサスの効果を最大限に引き出すためには、日常生活に適度な運動を取り入れることがおすすめです。
リベルサス錠 7mg
しかし、当クリニックではダイエット目的でのGLP-1受容体作動薬およびGIP/GLP-1受容体作動薬の使用を推奨していません。特にリベルサスによるダイエットはおすすめできません。
リベルサス錠 14mg
リベルサスは食欲を落とすことで体重減少を期待する経口薬ですので血糖は通常下がらないですが、稀に低血糖の症状の報告があります。特に、リベルサス内服後に食事をとらないとなりやすい傾向があります。ふるえ、発汗、倦怠感がある場合は速やかにリベルサスを飲むのをやめて、医師に報告してください。
2.4 非臨床試験の概括 ..
リベルサスはインスリンの分泌を活性化させ、血糖値を下げる効果があります。血糖値が安定すると、急激な空腹感が和らぎ、食欲が減少するため、日常的に食欲をコントロールしやすくなります。このため、健康的な食生活を維持しやすくなるというメリットがあります。
6 mg/kg/day
リベルサスには満腹感を持続させる効果があり、胃の内容物が腸へと移動するスピードを遅らせることで、食べ物が胃に留まる時間を長くさせるからです。この効果により、食後の満腹感が長持ちし、次の食事までの間に不要な間食を減らすことができ、全体のカロリー摂取を抑制することが可能になります。