グラム陽性菌やグラム陰性菌、さらには嫌気性菌に至るまで、多くの病原菌に対して ..
一方、レボフロキサシンの点滴製剤は、先発品・後発品複数の製品が販売されていますが、多くの製品ではレボフロキサシン500mgが生理食塩水100mLに溶解されています。先発品であるクラビットRの場合、「クラビットR点滴静注バッグ」であれば100mLの生理食塩水に溶解されていますが、「クラビットR点滴静注」（電解質を含まない20mLのアンプル製剤）の場合、80mLの溶液（5％ブドウ糖液でも可）で希釈して使用するため、シプロフロキサシンと比べてNa負荷を減らすことが可能です。ちなみに、添付文書上の投与量は「1回500mg 1日1回」なので、1回750mgを投与する場合は添付文書上の用法・用量を逸脱することになります。
偏性嫌気性菌 · その他の微生物（スピロヘータ、リケッチア ..
薬剤感受性試験結果を解釈する際、国内の多くの施設はCLSI（Clinical and Laboratory Standards Institute） M100[11]に記載されている基準を使用していると思います。そのCLSI M100に記載されている腸内細菌科細菌と緑膿菌における判定基準が、2019年版から変更されました。院内のシステムにすでに反映させている病院はまだほとんどないと思われますが、感受性「S」と判断されるMIC（minimum inhibitory concentration：最小発育阻止濃度）の上限価が引き下げられました。「感受性あり」と判定するための条件が厳しくなったということです。この改訂により「感受性あり」と判定される確率は下がるため、さらにフルオロキノロン系抗菌薬の有用性が低下する可能性があります。
ここまでフルオロキノロン系抗菌薬の使い時や副作用について説明してきました。最後に、使用する際に注意したほうがよいと思われる2つのポイントについて説明します。
（* 接種菌量：106cfu/mL/** 接種菌量：102～8cfu/mL）
併用禁忌ではありませんが、QT延長をきたす薬剤との併用、経口血糖降下薬との併用によって、不整脈や低血糖が増加する危険性があります。また、Mg（マグネシウム）・Fe（鉄）・Zn（亜鉛）・Al（アルミニウム）・Ca（カルシウム）製剤と一緒に内服することによって、キレートを形成して腸管からの吸収が低下します[72,73]。どうしてもフルオロキロノン系抗菌薬が必要な場合は、これらの薬剤を代替薬に変更して対応します。例えば、マグミット®をセンノシド®やアミティーザ®に変更します。2～4時間の間隔を空けて内服すれば問題ない可能性もありますが、潜在的なリスクを避けるため、筆者は原則、フルオロキノロン系抗菌薬を使用する場合は、上記の複数価の陽イオンを含む薬剤を中止しています。また、NSAIDsとの併用で、痙攣誘発のリスクが上昇する可能性もあります。
腱炎・腱断裂は、高齢者や副腎皮質ステロイド使用者では特に注意が必要です[59-63]。血糖異常は、高齢の糖尿病患者で特にリスクが高いですが、糖尿病がなくても起こる可能性があります[64-66]。大動脈解離・大動脈瘤は、複数の大規模な観察研究でフルオロキノロン系抗菌薬の使用と関連があることが示されており、特に2週間を超える投与期間ではリスクが高い傾向にあります[60,67-70]。
[PDF] 〈総 説〉 肺炎治療におけるマクロライド系薬の併用療法を考える
2016年7月に行われた、すべてのフルオロキノロン系抗菌薬の添付文書の改訂では、「警告」に、腱（腱炎、腱断裂）、筋（筋肉痛、筋力低下）、関節（関節痛、関節腫脹）、末梢神経系（末梢神経障害）、中枢神経系（痙攣、めまい、振戦、抑うつ、幻覚など）への不可逆的な副作用が追記されました。同時に、「代替薬がある場合、フルオロキノロン系抗菌薬の使用を控えるべき疾患」が明記されました（表8）。どの副作用も、それほど頻度は高くありませんが、非常に重篤なものです。
特にここ数年、フルオロキノロン系抗菌薬の副作用が問題視されています。米国食品医薬品局（Food and Drug Administration; FDA）は、safety announcementを何度も発表しています（表7）。
は，クラリスロマイシンをはじめとするマクロライド系抗菌薬が有する細菌の病原因子
フルオロキノロン系抗菌薬の最大の欠点として、大腸菌などのグラム陰性桿菌の耐性率が高いことは、すでに何度も述べてきました。ここでは、その他の欠点について説明します。「副作用」「薬物相互作用」「結核診療への悪影響」という大きな3つのポイントがあります。
レボフロキサシンとモキシフロキサシンは、結核菌への効果が高いことが分かっています[50]。ただし、現在の標準治療を超える効果は示されておらず[51-53]、第2選択薬という位置付けとなっています。そのため、耐性結核や副作用で第1選択薬が使用できない場合に使用されます[51]。レボフロキサシンとモキシフロキサシンの効果は同等と考えられますが[54]、モキシフロキサシンは保険適用がないため、通常はレボフロキサシンを選択します。また、最近の研究では、リファンピシン耐性結核の治療において、モキシフロキサシンの有用性が示されました[55]。
[PDF] 抗菌薬のエスカレーション療法とデ・エスカレーション療法
テトラサイクリン系のスペクトラムに加えてVRE、グラム陰性桿菌、嫌気性菌にも有効な薬剤です。
ESBL産生菌、多剤耐性アシネトバクターへの効果が期待されていますが、緑膿菌には効果がありません。胆汁腸管への移行はよいですが、関節・骨・髄液への移行は悪いです。悪心などの消化器症状が多いです。
【ミニレビュー】フルオロキノロン系抗菌薬 KANSEN JOURNAL
MRSAを含む黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、腸内細菌などの活性があります。腸管吸収は良好で、中枢神経・前立腺などへの組織移行性もよいです。
市中の尿路感染症の第一選択です。ニューモシスチス肺炎やトキソプラズマ症などの特殊な感染症にも使用します。
薬剤熱・薬疹、肝障害、骨髄抑制などの副作用があります。
B.2 肺炎 Hospital acquired pneumonia
嫌気性菌に殺菌的に採用する薬剤です。中枢神経を含む組織移行性が良好で、腹腔内感染症・脳膿瘍にβラクタム系と併用します。またCDIの第一選択薬でもあります。
消化器症状、末梢神経障害、脳症などの副作用があります。
[PDF] JAID/JSC 感染症治療ガイドライン―呼吸器感染症
グラム陽性球菌・横隔膜上の嫌気性菌への活性が強いことが特徴の薬剤です。また骨組織への移行性がよいことから整形外科領域の感染症でも頻用します。
横隔膜下の嫌気性菌には耐性化が進んでいます。
クラリスロマイシン（CAM）、15員環系のアジスロマイシン（AZM）などがあり ..
バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(VRE)・腸球菌に対して有効性がある薬剤です。
骨・肺・髄液への移行もよいですが、静菌的な薬剤でありVCMが使用できる場合はそちらを用いたほうがよいです。腸管吸収率が高い内服薬もあります。
骨髄抑制（とくに血小板減少）、末梢神経障害などの副作用があります。
ｸﾘﾝﾀﾞﾏｲｼﾝが使用され、ﾘﾝｺﾏｲｼﾝはほとんど使用され
殺菌的に作用する抗MRSA薬です。
血流感染症、皮膚軟部組織感染症、バイオフィルム透過性もよく術創部感染症にも使われます。肺サーファクタントで失活するため肺炎には使用できませんし、髄液移行性も悪いです。
通常、成人にはクラリスロマイシンとして1日400mg（力価）を2
使用する可能性がある状況は、感受性のあるStaphylococcus aureusによる椎体炎や人工関節感染で点滴抗菌薬から内服抗菌薬にスイッチする場合です。その場合、レボフロキサシンが選択されることが多いと思います（通常はリファンピシンと併用）[40-42]。モキシフロキサシンは、リファンピシンと併用すると血中濃度が約30％低下するため、あえて選択することはありません[40,43]。この状況での代替薬は、ST合剤、ミノサイクリン、クリンダマイシンです[40,41]。感受性と副作用などを検討して、これらの中から治療薬を選択することが多いです。ちなみに、筆者は、ST合剤とクリンダマイシンが使用できない場合のみ、レボフロキサシンの使用を検討します。
回に分けて経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 〈非結核性抗酸菌症〉
VCMと同系統の薬剤です。
組織移行性はよく、副作用は少ないです。血漿蛋白結合率が高く血中濃度が上がりにくいため、投与開始時は投与回数を多くしたり、血中濃度測定をして投与量を調整したりする必要があります。
ひょう疽・爪周囲炎｜大田区大森・大木皮膚科/指の化膿でお困りなら
グラム陽性菌、グラム陰性菌、非定型肺炎の原因菌など幅広い菌に対して静菌的な抗菌活性を持つ薬剤です。一部のMRSA、梅毒を含む性感染症、リケッチア症、ブルセラ症の治療にも効果があり、外来治療に便利と言えるでしょう。
歯牙色素沈着・軟骨形成などの副作用があり、小児・妊婦・授乳婦には禁忌です。
クラリス：クラリスロマイシン 舞妓はん：マイコプラズマは肺炎）
また、急性骨髄性白血病・骨髄異形成症候群の寛解導入療法や同種移植などにおける高度な好中球減少症が7日間以上想定される際に、細菌による発熱性好中球減少症の予防にレボフロキサシンまたはシプロフロキサシンの予防内服を行います。口腔内粘膜炎が強い場合は、口腔内のStreptococcus属をカバー可能なレボフロキサシンを選択します[16]。多くのガイドラインで予防投与が推奨されていますが、腸内細菌科細菌のフルオロキノロン耐性率が高い医療施設では、効果があまり期待できないかもしれません[38,39]。
クラリスロマイシンの様々な適応菌種と適応症 | 抗生物質の徹底ガイド
多くのグラム陽性菌・一部のグラム陰性菌、非定型肺炎の原因菌などの効果がありますが、本邦では耐性化が進んでいます。
ほかのマクロライド系に比べて腸管吸収率は悪く、下痢などの副作用が起こりやすいです。
クラリスに関しては、鼻や耳の感染症の中心の菌である、肺炎球菌への効果が極めて弱い。
第4世代のキノロン系です。嫌気性菌に対するカバーも広がっている薬剤です。肝代謝の薬剤で尿路への移行は悪いため尿路感染には使用できません。欧州では肝障害による死亡例が問題となったこともあります。
クラリスロマイシン（クラリシッド、クラリス） – 呼吸器治療薬
実際のところ、緑膿菌肺炎を外来治療する状況はあまりないと思われるので、市中肺炎の外来診療でレボフロキサシンでしか治療できないという状況はかなり少ないのではないでしょうか。レボフロキサシンの利点は、錠数が少ないため良好なアドヒアランスが期待できること、高いbioavailabilityと豊富なevidenceと使用経験があることです[37]。しかし、レボフロキサシンは、実は肺結核であった場合にその診断を遅らせてしまうリスクと、頻度は低いですが重篤な副作用のリスクがあるため、慎重に適応を検討する必要があります。
クラリスロマイシンは主に呼吸器系の感染症に効果を発揮する抗生物質で、市中肺炎や気管支炎など幅広い呼吸器疾患を抱える患者に処方し、特に肺炎球菌やインフルエンザ菌による感染症に対して高い有効性を示すため、これらの病原体が原因と疑われる症例に投与することが多いです。
第2世代キノロン系の薬剤です。
緑膿菌を含むグラム陰性桿菌への抗菌活性は強いですが、グラム陽性菌や嫌気性菌への抗菌活性は低いです。緑膿菌に対する活性はキノロン系でもっとも高いです。
嫌気性菌 | 日本大学医学部
緑膿菌などの好気性グラム陰性桿菌によるFNや重症感染症、黄色ブドウ球菌・腸球菌による感染性心内膜炎を対象として、おもに併用療法で使用する薬剤です。
副作用では、腎毒性（トラフ濃度を測定して投与量を調整します）や聴神経毒性（不可逆性）が問題になります。