通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。 5.効能又は効果に関連する注意

通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。

１５．１．２．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。

通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。

１５．１．１．勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している（これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった）。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔１．２、２．４．１−２．４．５、８．１参照〕。

１５．１．５．アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験（本剤１０ｍｇ、２０ｍｇ）［最大承認用量は５ｍｇである］において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量＜０．７ｇ／ｋｇ＞飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。

通常、成人には１日１回タダラフィルとして５ｍｇを経口投与する。

３）．ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある）］。

１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内第ＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本人の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（４２２例）を対象にプラセボ、タダラフィル２．５ｍｇ又は５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．８、タダラフィル２．５ｍｇ群で－４．５、５ｍｇ群で－４．９であった。変化量のプラセボ群との差は、５ｍｇ群（－１．１）が２．５ｍｇ群（－０．７）に比べて５７％大きく、用量依存的な改善傾向が認められた。（試験①）
副作用発現頻度は、タダラフィル２．５ｍｇ群で４．９％（７／１４２例）及びタダラフィル５ｍｇ群で６．４％（９／１４０例）であった。主な副作用は、２．５ｍｇ群では、ほてりが２．１％（３／１４２例）及び動悸が１．４％（２／１４２例）、５ｍｇ群では、消化不良が２．１％（３／１４０例）及びほてりが１．４％（２／１４０例）であった。
１７．１．２国際共同第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本、韓国及び台湾の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（３０９例）を対象に、プラセボ又はタダラフィル５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．０、タダラフィル５ｍｇ群で－４．７であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。５ｍｇ群では投与２週後の早期からＩＰＳＳトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者（１７３例）におけるＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．１、タダラフィル５ｍｇ群で－４．８であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した（プラセボ群との差：－１．７、ｐ＝０．０３６）。（試験②）
副作用発現頻度は、タダラフィル２．５ｍｇ群で９．９％（１５／１５１例）及び５ｍｇ群で１３．５％（２１／１５５例）であった。主な副作用は、２．５ｍｇ群では、筋攣縮、筋肉痛及び頭痛が各１．３％（２／１５１例）、５ｍｇ群では、筋肉痛が３．２％（５／１５５例）、消化不良、悪心、血中クレアチンホスホキナーゼ増加及び筋緊張が各１．３％（２／１５５例）であった。
１７．１．３国際共同第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本及び韓国の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（６１０例）を対象に、プラセボ又はタダラフィル５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－４．５、タダラフィル５ｍｇ群で－６．０であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。５ｍｇ群では投与４週後からＩＰＳＳトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者（４４９例）におけるＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－４．８、タダラフィル５ｍｇ群で－６．０であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した（プラセボ群との差：－１．２、ｐ＝０．０１７）。（試験③）
副作用発現頻度は、タダラフィル５ｍｇ群で１５．０％（４６／３０６例）であった。主な副作用は、消化不良が３．３％（１０／３０６例）、頭痛が２．６％（８／３０６例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加が２．０％（６／３０６例）であった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群ｎ投与前（平均値）投与１２週後（平均値）変化量（最小二乗平均値）プラセボ群との差ｐ値
第ＩＩ相注１）臨床試験（試験①）プラセボ１４０１６．５１２．８－３．８－－
２．５ｍｇ１４２１６．３１２．０－４．５－０．７０．２０１
５ｍｇ１４０１６．４１１．７－４．９－１．１０．０６２
第ＩＩＩ相注１）臨床試験（試験②）プラセボ１５４１６．８１３．６－３．０－－
５ｍｇ１５５１７．２１２．２－４．７－１．７０．００４
第ＩＩＩ相注２）臨床試験（試験③）プラセボ３０４１８．７１３．９－４．５－－
５ｍｇ３０６１８．７１２．１－６．０－１．５＜０．００１
注１）共分散分析モデル解析（ＬＯＣＦを使用）
注２）経時測定データの混合効果モデル解析
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量の推移（第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験（試験③））
＜＜図省略＞＞
１７．１．４国内長期投与非盲検試験
第ＩＩ相試験を完了した３９４例の被験者が４２週の長期投与非盲検試験に参加した。前立腺肥大症に伴う排尿障害患者にタダラフィル５ｍｇを１日１回５４週間（二重盲検期間１２週を含む）長期継続投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアの継続的な改善の維持が認められ、長期の安全性及び良好な忍容性が確認された。
副作用発現頻度は、タダラフィル５ｍｇ群で１０．７％（４２／３９４例）であった。主な副作用は、消化不良及び胃食道逆流性疾患が各１．３％（５／３９４例）であった。

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２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３〜１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。

１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内第ＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本人の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（４２２例）を対象にプラセボ、タダラフィル２．５ｍｇ又は５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．８、タダラフィル２．５ｍｇ群で－４．５、５ｍｇ群で－４．９であった。変化量のプラセボ群との差は、５ｍｇ群（－１．１）が２．５ｍｇ群（－０．７）に比べて５７％大きく、用量依存的な改善傾向が認められた。（試験①）
副作用発現頻度は、タダラフィル２．５ｍｇ群で４．９％（７／１４２例）及びタダラフィル５ｍｇ群で６．４％（９／１４０例）であった。主な副作用は、２．５ｍｇ群では、ほてりが２．１％（３／１４２例）及び動悸が１．４％（２／１４２例）、５ｍｇ群では、消化不良が２．１％（３／１４０例）及びほてりが１．４％（２／１４０例）であった。
１７．１．２国際共同第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本、韓国及び台湾の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（３０９例）を対象に、プラセボ又はタダラフィル５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．０、タダラフィル５ｍｇ群で－４．７であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。５ｍｇ群では投与２週後の早期からＩＰＳＳトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者（１７３例）におけるＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．１、タダラフィル５ｍｇ群で－４．８であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した（プラセボ群との差：－１．７、ｐ＝０．０３６）。（試験②）
副作用発現頻度は、タダラフィル２．５ｍｇ群で９．９％（１５／１５１例）及び５ｍｇ群で１３．５％（２１／１５５例）であった。主な副作用は、２．５ｍｇ群では、筋攣縮、筋肉痛及び頭痛が各１．３％（２／１５１例）、５ｍｇ群では、筋肉痛が３．２％（５／１５５例）、消化不良、悪心、血中クレアチンホスホキナーゼ増加及び筋緊張が各１．３％（２／１５５例）であった。
１７．１．３国際共同第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本及び韓国の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（６１０例）を対象に、プラセボ又はタダラフィル５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－４．５、タダラフィル５ｍｇ群で－６．０であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。５ｍｇ群では投与４週後からＩＰＳＳトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者（４４９例）におけるＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－４．８、タダラフィル５ｍｇ群で－６．０であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した（プラセボ群との差：－１．２、ｐ＝０．０１７）。（試験③）
副作用発現頻度は、タダラフィル５ｍｇ群で１５．０％（４６／３０６例）であった。主な副作用は、消化不良が３．３％（１０／３０６例）、頭痛が２．６％（８／３０６例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加が２．０％（６／３０６例）であった。
表１）ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群ｎ投与前（平均値）投与１２週後（平均値）変化量（最小二乗平均値）プラセボ群との差ｐ値
第ＩＩ相注１）臨床試験（試験①）プラセボ１４０１６．５１２．８－３．８－－
２．５ｍｇ１４２１６．３１２．０－４．５－０．７０．２０１
５ｍｇ１４０１６．４１１．７－４．９－１．１０．０６２
第ＩＩＩ相注１）臨床試験（試験②）プラセボ１５４１６．８１３．６－３．０－－
５ｍｇ１５５１７．２１２．２－４．７－１．７０．００４
第ＩＩＩ相注２）臨床試験（試験③）プラセボ３０４１８．７１３．９－４．５－－
５ｍｇ３０６１８．７１２．１－６．０－１．５＜０．００１
注１）共分散分析モデル解析（ＬＯＣＦを使用）
注２）経時測定データの混合効果モデル解析
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
図１）ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量の推移（第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験（試験②））
＜＜図省略＞＞
図２）ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量の推移（第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験（試験③））
＜＜図省略＞＞
１７．１．４国内長期投与非盲検試験
第ＩＩ相試験を完了した３９４例の被験者が４２週の長期投与非盲検試験に参加した。前立腺肥大症に伴う排尿障害患者にタダラフィル５ｍｇを１日１回５４週間（二重盲検期間１２週を含む）長期継続投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアの継続的な改善の維持が認められ、長期の安全性及び良好な忍容性が確認された。
副作用発現頻度は、タダラフィル５ｍｇ群で１０．７％（４２／３９４例）であった。主な副作用は、消化不良及び胃食道逆流性疾患が各１．３％（５／３９４例）であった。

[PDF] タダラフィル錠 2.5mgZA「JG」タダラフィル錠 5mgZA「JG」

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．過敏症（頻度不明）：発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等があらわれることがある。
１１．２．その他の副作用
１）．循環器：（１％未満）動悸、ほてり、潮紅、（頻度不明）＊心筋梗塞、胸痛、＊心突然死、失神、低血圧。
２）．感覚器：（頻度不明）眼痛、霧視、結膜充血、網膜動脈閉塞、網膜静脈閉塞、眼瞼腫脹、視野欠損、※非動脈炎性前部虚血性視神経症、※※突発性難聴、中心性漿液性脈絡網膜症。
３）．消化器：（１％以上）消化不良、（１％未満）胃食道逆流性疾患、下痢、胃炎、（頻度不明）腹痛。
４）．腎臓：（１％未満）腎クレアチニン・クリアランス減少。
５）．筋骨格：（１％未満）筋肉痛、背部痛、（頻度不明）四肢痛。
６）．精神・神経系：（１％以上）頭痛、（１％未満）浮動性めまい、（頻度不明）片頭痛、＊脳卒中。
７）．泌尿・生殖器：（１％未満）勃起増強、自発陰茎勃起、（頻度不明）持続勃起症、勃起延長。
８）．呼吸器：（頻度不明）呼吸困難、鼻出血。
９）．皮膚：（頻度不明）多汗症。
１０）．その他：（１％未満）ＣＫ上昇。
＊）〔１．２参照〕。
※）〔１５．１．２参照〕。
※※）〔８．５参照〕。

２５．１．本製剤の効能又は効果は、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」であること。

タダラフィル錠5mgZA「あすか」 | くすりのしおり : 患者向け情報

毎日服用するタイプの低用量ED治療薬です。毎日服用することによって、血管の若返りや血行改善、ED改善に効果が期待できます。

タダラフィル錠5mgZA「サワイ」(ザルティア錠5mgの ..

血流をスムーズにする効果があるため、コレステロール沈着や血栓の予防効果が期待できます。

効能・効果前立腺肥大症に伴う排尿障害用法・用量通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。

動脈硬化は初期段階として血管内皮の機能低下がありますが、タダラフィルが分解を抑制し増加させるcGMPの血管内皮機能改善効果によって、将来の健康リスクを低くすることが期待できます。

消失半減期は約14~15時間であった。 ≪健康成人にタダラフィル5mg、 10mg、 20mg 40mgを単回投与したときの

タダラフィルが分解抑制し増加させるcGMPは記憶保持にもかかわっているため、認識能力の改善にも効果が期待できます。

タダラフィル錠5mgZA「日医工」の効果・効能・副作用 | 薬剤情報

５．２．本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。用法・用量に関連する注意

タダラフィルOD錠5mgZA「トーワ」は、淡黄白色の割線入りの口腔内崩壊錠である。

タダラフィルOD錠5mgZA「トーワ」 | くすりのしおり : 患者向け情報

PDE5阻害薬（一般名：タダラフィル）が2014年4月17日に発売が開始されました（商品名：ザルティア錠2.5mg、ザルティア錠5mg）。「前立腺肥大症による排尿障害」を適応として厚労省に承認された薬剤です。排尿障害治療薬として、健康保険で処方できるようになりました。きつかわクリニックでも多くの患者様に処方させていただき、好評をいただいています。ザルティア錠の主成分であるタダラフィルは、既に2007年9月から勃起不全治療薬（商品名：シアリス）として、2009年12月からは肺動脈性肺高血圧症治療薬（商品名：アドシルカ）として、臨床使用されています。

淡黄白色の錠剤、直径7.5mm、厚さ3.2mm · （表）タダラフィル OD 5mg ZA 「トーワ」、タダラフィル、ZA、5mg、OD

5.2 本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。禁忌

PDE5阻害薬（タダラフィル）は、α1遮断薬や5α還元酵素阻害薬（5-ARI）とは異なる機序で、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善します。
タダラフィルは、尿道や前立腺の平滑筋細胞においてホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害することにより、局所のcGMPの分解を阻害し平滑筋を弛緩させます。
これにより血流及び酸素供給が増加し、前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状が緩和されるものと考えられています。
また、蓄尿期においては膀胱括約筋を弛緩させて尿を貯めやすくするだけではなく、NOが膀胱にいく血流量を増加させ肥厚硬化してしまった膀胱壁が柔らかくなり尿を貯めやすくすると考えられています。
つまり、PDE5阻害薬は前立腺や膀胱などの若返りを促しているとも考えられます。

ホジエステラーゼ5阻害剤『タダラフィル錠20mgAD｢サワイ｣』は、製品名が類似し ..

ザルティア錠でも副作用は報告されています。消化不良、頭痛、CK上昇、筋肉痛、ほてりなどが認められています。さらにStevens-Johnson症候群を含む重大な過敏症（発疹、蕁麻疹など）も報告されています。そのため使用時には十分な注意が必要です。

タダラフィル錠5mgZA「ニプロ」 [ニプロ] 5mg/錠 100錠の通販

１．１．本剤と硝酸剤又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されないよう十分注意すること〔２．２、１０．１参照〕。

販売名2, タダラフィル錠5mg ZA 「フソー」, ザルティア錠5mg

とはいえ、ED治療薬と同じPDE5阻害作用を利用した前立腺肥大症による排尿障害改善薬は日本で初めてですので大変注目されています。そして注目すべき点がもう一つあります。一般名称がシアリスと同じタダラフィルという点です。つまりタダラフィルはED治療の適応、前立腺肥大症による排尿障害の適応、動脈性肺高血圧症の適応の薬が存在しますが、容量や形状、コーティングが異なります。ザルティア錠は「前立腺肥大症に伴う排尿障害」に処方した場合のみ、保険適用になります。そのため港区きつかわクリニックでは、当院にてIPSS、超音波に前立腺体積の測定、尿流測定・残尿測定、PSA検査などの諸検査をお受けいただき、排尿症状のある前立腺肥大症と診断した、適応のある50歳以上患者さんにPDE5阻害薬を処方させていただいております。

群と5mg群の合計）において4例以上に認められた副作用は、ほてり（5例）［プラセボ群：な

前立腺肥大症に伴う排尿障害。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．本剤の適用にあたっては、前立腺肥大症の診断・診療に関する国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、適切な検査により診断を確定すること。
５．２．本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

医薬品情報：タダラフィル 5mg（シアリスジェネリック） | elife

通常、成人には１日１回タダラフィルとして５ｍｇを経口投与する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．中等度腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあること及び投与経験が限られていることから、患者の状態を観察しながら１日１回２．５ｍｇから投与を開始するなども考慮すること〔９．２．２参照〕。
７．２．チトクロームＰ４５０３Ａ４＜ＣＹＰ３Ａ４＞を強く阻害する薬剤投与中の患者では、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、１日１回２．５ｍｇから投与を開始し、患者の状態を観察しながら適宜５ｍｇへ増量すること〔１０．２参照〕。

通常、成人には１日１回タダラフィルとして５ｍｇを経口投与する。