力 価:配合直後のデキサメタゾンリン酸エステルナトリウムの力価を 100 とし ..
さて、セレスタミンにはどんな種類のステロイドが含まれているのかというと、「ベタメタゾン(betamethasone)」です。このベタメタゾンは、ステロイドの中でどのような立ち位置にいるでしょうか。私たち医業者は、ステロイドの強さや効き目の目安(ステロイドの力価)として「プレドニゾロン(プレドニン)換算」ということをやります。プレドニゾロン(プレドニン®)は、生物学的半減期が12~36時間の中間作用型のステロイドであり、その適度な作用時間から用量調整がしやすく、外来診療では最も多く処方されるステロイドです。したがって、他の種類のステロイドがどれくらいの力価を持つのか?を知りたいときには、このプレドニゾロン換算というのをやるとイメージがつきやすいのです。下表()によると力価はプレドニゾロン:ベタメタゾン = 4 : 25~30 ですので、一般的なプレドニン錠5mgは、べタメタゾンだと0.75mgに相当します(海外の正書や論文等では、4:25という比率の記載が多く、プレドニン錠5mgは、5 × 4/25 ~ 0.8mgのべタメタゾンと同程度の力価となります)。逆に言えば、セレスタミン配合錠に含まれるべタメタゾンの量は添付文書によると0.25mgですので、これは、プレドニゾロン換算だと、ちょうど0.75mgの3分の1なので、プレドニン錠5mgの3分の1相当ということになります(5 × 1/3 ~ 1.7mgのプレドニン)。
大量(プレドニゾロン換算 60〜80mg/日):疾患活動性が高く急性期、又は ..
あれ? おかしいですね、プレドニゾロン換算で 2.5mg とあります。これだと5mgのプレドニン錠の半分ですね。私の計算だと3分の1で1.7mg相当量だったのですが。べタメタゾン 0.25mg がプレドニゾロン換算で 2.5mgということは、べタメタゾンの力価はプレドニゾロンの10倍ということになり、どうも文献等での力価(4 : 25 ~ 6.25倍)と乖離があります。どちらが正しいのでしょうか。
個人的には、蕁麻疹など短期間で一期的に投与してかゆみを伴うアレルギー症状を速やかに抑えたいときに処方します。花粉症~アレルギー性鼻炎に処方しても良いのですが、花粉のシーズンは春先とは限らず、通年性の方もそれなりにいらっしゃる中で、長期投与になるリスクもあるので、花粉症の第一選択薬としては使っていません。また抗ヒスタミン作用のために眠気も来しやすいです(d-クロルフェニラミンマレイン酸塩という第一世代の抗ヒスタミン成分を2mg含んでます。昔はよく処方されていたように思うポララミン®の成分ですね)。逆に、この副作用である眠気を利用して、夜間に皮膚のかゆみが出る方に処方する場合もあります。
プレドニゾロンを使用しているものがあります。サンプル数が少なく十分なエビデンスとは言えませんが、おおよそ同力価 ..
もし、毎食後に1錠ずつで1日3錠を内服すると、プレドニゾロン換算で7.5mgを内服することになります。このプレドニゾロンで7.5mgというのは、要注意な数字です。というのも、長期にわたるステロイドの投与は、と密接に関係しており、骨量の減少はステロイド薬内服量に依存し、プレドニゾロン換算 7.5mgで内服している時には脊椎骨折相対危険度が5倍になると報告されているからです。また、骨量の減少は、ステロイド内服後3 ~ 6カ月以内に急激に進行します。逆にいえば、期間限定での内服であれば、ステロイド性骨粗鬆症のリスクに関しては、そこまで気にすることはないともいえます。勿論、ステロイドのリスクは、骨粗鬆症だけではなく、長期でなくても出てくる副作用はあるので、処方する側としては、患者さんの基礎疾患も踏まえつつ、適切な用量を心がけます。
・消化性潰瘍[1、2ヶ月〜]
胃酸の分泌を亢進させ、消化器に潰瘍ができたり以前あった潰瘍が再発したりすることがあります。
暴飲暴食を避け、喫煙をしないことが大切です。
(同力価の薬剤,プレドニゾロン40mg、メチルプレドニゾロン32mgの代替も可能)
組 成:1錠中 プレドニゾロン 5mg 含有
作用機序:抗炎症反応、抗アレルギー作用を示す他、生体における諸種の代謝反応、生体免疫反応への作用をあらわす.
用法用量:1日5-60mg、1日1-4回
禁 忌:本剤過敏症
原則禁忌:有効な抗菌剤の存在しない感染症・全身真菌症、消化性潰瘍、精神病、結核性疾患、単純疱疹性角膜炎、後嚢白内障、緑内障、高血圧症、電解質異常、血栓症、内蔵手術創のある患者、急性心筋梗塞の既往
慎重投与:感染症、糖尿病、骨粗鬆症、腎不全、甲状腺機能低下、肝硬変、脂肪肝、脂肪塞栓症、重症筋無力症、高齢者
併用注意:
(本剤↓)バルビツール酸誘導体、フェニトイン、リファンピシン
(併用薬↓)抗凝固剤、経口糖尿病用剤
(両薬剤↑)利尿剤
副作用:
(重大)誘発感染症・感染症の増悪、続発性副腎皮質機能不全、糖尿病、消化性潰瘍、膵炎、精神変調、うつ状態、痙攣、骨粗鬆症、骨頭無菌性壊死、ミオパチー、緑内障、後嚢白内障、血栓症
*(その他)副腎不全、ざそう様発疹、多毛症、興奮、満月様顔貌、体重増加、多尿、白血球減少、月経異常、成長障害(小児)、創傷治癒遅延、ステロイド筋症、皮膚線条、紫斑、皮膚萎縮、高血圧、不眠、高脂血症 etc
特記事項:連用後、急に投与中止すると離脱症状(発熱、頭痛、食欲不振、脱力感、筋肉痛、関節痛、ショック等)が現れることがある。副腎皮質ホルモン剤を投与中の患者にワクチンを接種して神経障害、抗体反応の欠如が起きたとの報告がある。
・副腎不全(ステロイド離脱症候群)
ステロイドホルモンは、1日にプレドニン換算で2.5〜5mg程度が副腎皮質から分泌されています。
しかし、それ以上の量を長期に使用した場合、本来分泌するはずのステロイドホルモンが分泌されなくなってしまいます。
そのため、急に服用を中止すると体の中のステロイドホルモンが不足してしまい、倦怠感、吐き気、頭痛等の症状が見られることがありますので、自己中断しないことが大切です。
副腎不全になると内因性ホルモンであるヒドロコルチゾン(コートリル®️)を服用して体内のステロイドを補います。